เนื้อหา
Rosuvastatin (ชื่อแบรนด์ Crestor ซึ่งวางตลาดโดย AstraZeneca) เป็นหนึ่งในยากลุ่ม statin ที่ใช้กันมากที่สุด เช่นเดียวกับยากลุ่ม statin อื่น ๆ rosuvastatin ถูกกำหนดเพื่อปรับปรุงระดับไขมันในเลือดของบุคคลและเพื่อลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในช่วงทศวรรษแรกที่โรซูวาสแตตินออกสู่ตลาดจึงได้รับการขนานนามอย่างกว้างขวางว่าเป็น "สแตตินรุ่นที่สาม" และด้วยเหตุนี้จึงมีประสิทธิภาพมากกว่าและอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงน้อยกว่ายากลุ่มสแตตินอื่น ๆ เมื่อเวลาผ่านไปหลายปีและจากการทดลองทางคลินิกได้สะสมความกระตือรือร้นในช่วงแรก ๆ สำหรับสแตตินเฉพาะนี้ได้ถูกกลั่นกรอง
ปัจจุบันผู้เชี่ยวชาญส่วนใหญ่พิจารณาถึงความเสี่ยงและผลประโยชน์ของโรซูวาสแตตินเป็นส่วนใหญ่ใกล้เคียงกับยากลุ่มสแตตินอื่น ๆ อย่างไรก็ตามมีสถานการณ์ทางคลินิกบางประการที่อาจเป็นที่ต้องการของ rosuvastatin
การใช้ Rosuvastatin
ยากลุ่ม statin ได้รับการพัฒนาเพื่อลดคอเลสเตอรอลในเลือด ยาเหล่านี้สามารถแข่งขันกับเอนไซม์ตับที่เรียกว่า Hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase HMG CoA reductase มีบทบาท จำกัด อัตราในการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลโดยตับ
ด้วยการปิดกั้น HMG CoA reductase สแตตินสามารถลดการสร้างคอเลสเตอรอล LDL ("ไม่ดี") ในตับได้อย่างมีนัยสำคัญและสามารถลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดได้มากถึง 60% นอกจากนี้สแตตินยังช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดลงเล็กน้อย (ประมาณ 20-40%) และทำให้ระดับ HDL คอเลสเตอรอลในเลือดเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (ประมาณ 5%) (“ คอเลสเตอรอลที่ดี”)
ยกเว้นสารยับยั้ง PCSK9 ที่พัฒนาเมื่อเร็ว ๆ นี้สแตตินเป็นยาลดคอเลสเตอรอลที่มีศักยภาพมากที่สุด นอกจากนี้ในทางตรงกันข้ามกับยาลดคอเลสเตอรอลประเภทอื่น ๆ การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่ายา statin สามารถปรับปรุงผลลัพธ์ในระยะยาวของผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (CAD) ได้อย่างมีนัยสำคัญและผู้ที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูงในการพัฒนา CAD .
Statins ยังช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหัวใจในภายหลังได้อย่างมีนัยสำคัญและลดความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตจาก CAD (ขณะนี้สารยับยั้ง PCSK9 รุ่นใหม่ได้รับการแสดงใน RCT ขนาดใหญ่เพื่อปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิก)
ความสามารถของสแตตินในการปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญนี้คิดว่าเป็นผลอย่างน้อยก็บางส่วนจากผลประโยชน์ที่ไม่ลดคอเลสเตอรอลบางส่วนหรือทั้งหมด นอกเหนือจากการลดคอเลสเตอรอล LDL แล้วสแตตินยังมีคุณสมบัติในการต้านการอักเสบฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดและคุณสมบัติในการคงตัวของคราบจุลินทรีย์ นอกจากนี้ยาเหล่านี้ยังช่วยลดระดับโปรตีน C-reactive ปรับปรุงการทำงานของหลอดเลือดโดยรวมและลดความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามชีวิต
เป็นไปได้มากว่าประโยชน์ทางคลินิกที่แสดงให้เห็นโดยยากลุ่มสแตตินนั้นเกิดจากการรวมกันของผลการลดคอเลสเตอรอลและผลกระทบที่ไม่ใช่คอเลสเตอรอลที่หลากหลาย
Rosuvastatin แตกต่างกันอย่างไร?
Rosuvastatin เป็นยาใหม่ที่เรียกว่า "รุ่นที่สาม" ยาสแตติน โดยพื้นฐานแล้วเป็นยากลุ่ม statin ที่มีศักยภาพมากที่สุดในตลาด
ความแข็งแรงสัมพัทธ์เกิดจากลักษณะทางเคมีซึ่งช่วยให้สามารถจับกับ HMG CoA reductase ได้อย่างแน่นหนามากขึ้นจึงส่งผลต่อการยับยั้งเอนไซม์นี้อย่างสมบูรณ์มากขึ้น โมเลกุลของโมเลกุล rosuvastatin ผลิต LDL-cholesterol ลดลงมากกว่ายา statin อื่น ๆ อย่างไรก็ตามการลดคอเลสเตอรอลในขนาดที่ใกล้เคียงกันสามารถทำได้โดยใช้ยากลุ่ม statin อื่น ๆ ในปริมาณที่สูงขึ้น
เมื่อจำเป็นต้องใช้การรักษาด้วยสแตตินแบบ "เข้มข้น" เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลให้ต่ำที่สุดโรซูวาสแตตินจึงเป็นยาที่ควรใช้สำหรับแพทย์หลายคน
ประสิทธิผลของ Rosuvastatin
Rosuvastatin ได้รับชื่อเสียงในด้านประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในบรรดายากลุ่ม statin โดยส่วนใหญ่มาจากผลการทดลองทางคลินิกสองครั้ง
ในปี 2008 การตีพิมพ์ผลการศึกษาของ JUPITER ได้รับความสนใจจากแพทย์โรคหัวใจทุกแห่ง ในการศึกษานี้ผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรงกว่า 17,000 คนที่มีระดับคอเลสเตอรอลในเลือดปกติ แต่ระดับ CRP สูงขึ้นได้รับการสุ่มเพื่อรับยาโรซูวาสแตตินหรือยาหลอก 20 มก. ต่อวัน
ในระหว่างการติดตามผู้คนที่สุ่มตัวอย่างไปที่ rosuvastatin ไม่เพียง แต่ลดระดับคอเลสเตอรอลและระดับ CRP ลงอย่างมาก แต่ยังมีเหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดน้อยลงอย่างมีนัยสำคัญ (รวมถึงอาการหัวใจวายโรคหลอดเลือดสมองความจำเป็นในการทำกระบวนการ revascularization เช่นการใส่ขดลวดหรือการผ่าตัดบายพาส และการรวมกันของโรคหลอดเลือดสมองหัวใจวายหรือการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด) รวมทั้งการลดอัตราการเสียชีวิตจากทุกสาเหตุ
การศึกษานี้น่าทึ่งไม่เพียง แต่เนื่องจาก rosuvastatin ช่วยเพิ่มผลลัพธ์ทางคลินิกในคนที่มีสุขภาพดีอย่างเห็นได้ชัด แต่ยังเป็นเพราะคนเหล่านี้ไม่มีระดับคอเลสเตอรอลสูงในขณะที่ลงทะเบียน
ในปี 2559 มีการเผยแพร่การทดลอง HOPE-3 การศึกษานี้มีผู้ลงทะเบียนมากกว่า 12,000 คนที่มีปัจจัยเสี่ยงอย่างน้อยหนึ่งอย่างสำหรับโรคหลอดเลือดตีบ แต่ไม่มี CAD ที่เปิดเผย ผู้เข้าร่วมได้รับการสุ่มเพื่อรับ rosuvastatin หรือยาหลอก ในช่วงปลายปีผู้ที่รับประทานยาโรซูวาสแตตินจะมีจุดสิ้นสุดของผลลัพธ์แบบผสมลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (รวมถึงอาการหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ใช่ไขมันหรือเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด)
ในการทดลองทั้งสองนี้การสุ่มตัวอย่างไปยัง rosuvastatin ช่วยปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิกของผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยงอย่างน้อยหนึ่งอย่าง แต่ไม่มีอาการของโรคหัวใจและหลอดเลือด
ควรสังเกตว่า rosuvastatin ถูกเลือกสำหรับการทดลองเหล่านี้ไม่ใช่เพราะเป็นยาที่มีศักยภาพมากที่สุดในกลุ่ม statin แต่ (อย่างน้อยก็ส่วนใหญ่) เนื่องจากการทดลองได้รับการสนับสนุนจาก AstraZeneca ผู้ผลิต rosuvastatin
ผู้เชี่ยวชาญด้านไขมันส่วนใหญ่เชื่อว่าผลลัพธ์ของการทดลองเหล่านี้จะเหมือนกันหากมีการใช้ statin อื่นในปริมาณที่เพียงพอและในความเป็นจริงคำแนะนำในปัจจุบันเกี่ยวกับการรักษาด้วยยา statin โดยทั่วไปอนุญาตให้ใช้ยา statin ได้ตราบเท่าที่ ปริมาณที่สูงพอที่จะลดระดับคอเลสเตอรอลในระดับใกล้เคียงกับที่จะทำได้ด้วยยา rosuvastatin ในปริมาณที่ต่ำกว่า (ข้อยกเว้นสำหรับกฎทั่วไปนี้เกิดขึ้นเมื่อมีการเรียกใช้ "การบำบัดด้วยสแตตินแบบเข้มข้น" การรักษาด้วยสแตตินแบบเข้มข้นเป็นที่เข้าใจกันว่าหมายถึงโรซูวาสแตตินในขนาดสูงหรืออะทอร์วาสแตตินในขนาดสูงซึ่งเป็นยาสแตตินที่มีศักยภาพมากที่สุดในลำดับถัดไป)
แต่เนื่องจาก rosuvastatin เป็น statin ที่ใช้ในการทดลองทางคลินิกที่สำคัญทั้งสองนี้แพทย์หลายคนจึงผิดนัดที่จะใช้ rosuvastatin เป็นทางเลือกของ statin
ข้อบ่งชี้ปัจจุบัน
การรักษาด้วยสแตตินมีไว้เพื่อปรับปรุงระดับไขมันในเลือดที่ผิดปกติ (โดยเฉพาะเพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลและ / หรือไตรกลีเซอไรด์ในเลือด) และเพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด แนะนำให้ใช้ยากลุ่ม statin สำหรับผู้ที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือด atherosclerotic ผู้ป่วยโรคเบาหวานและผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดประมาณ 10 ปีสูงกว่า 7.5% ถึง 10%
ในขณะที่โดยทั่วไปยา statin ถือว่าสามารถใช้แทนกันได้ในแง่ของประสิทธิภาพและความเสี่ยงในการก่อให้เกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อาจมีบางครั้งที่ควรใช้ rosuvastatin โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อการรักษาด้วยสแตติน "ความเข้มสูง" มุ่งเป้าไปที่การลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดให้อยู่ในระดับต่ำสุดเท่าที่จะเป็นไปได้โดยทั่วไปแนะนำให้ใช้ rosuvastatin หรือ atorvastatin ในช่วงขนาดที่สูงขึ้นตามลำดับ
ก่อนที่จะ
ก่อนที่คุณจะได้รับยา statin แพทย์ของคุณจะทำการประเมินความเสี่ยงอย่างเป็นทางการเพื่อประเมินความเสี่ยงของการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดและจะวัดระดับไขมันในเลือดของคุณ หากคุณมีโรคหัวใจและหลอดเลือดอยู่แล้วหรือมีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นโรคนี้แพทย์ของคุณอาจแนะนำให้ใช้ยากลุ่มสแตติน
ยาสแตตินอื่น ๆ ที่กำหนดโดยทั่วไป ได้แก่ atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin และ pravastatin
Crestor ซึ่งเป็นชื่อแบรนด์ของ rosuvastatin ในสหรัฐอเมริกามีราคาค่อนข้างแพง แต่ปัจจุบันมี rosuvastatin ในรูปแบบทั่วไป หากแพทย์ต้องการให้คุณทานโรซูวาสแตตินให้ถามว่าคุณสามารถใช้ยาสามัญได้หรือไม่
ไม่ควรใช้ยาสแตตินในผู้ที่แพ้ยากลุ่มสแตตินหรือส่วนผสมใด ๆ ที่กำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรผู้ที่เป็นโรคตับหรือไตวายหรือผู้ที่ดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมากเกินไป การศึกษาแสดงให้เห็นว่า rosuvastatin สามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยในเด็กอายุมากกว่า 10 ปี
ปริมาณของ Rosuvastatin
เมื่อใช้ rosuvastatin เพื่อลดระดับ LDL คอเลสเตอรอลที่สูงขึ้นโดยปกติจะเริ่มใช้ปริมาณที่ลดลง (5 ถึง 10 มก. ต่อวัน) และปรับขึ้นทุกเดือนหรือสองเดือนตามความจำเป็น ในผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงในครอบครัวแพทย์มักจะเริ่มด้วยปริมาณที่ค่อนข้างสูงกว่า (10 ถึง 20 มก. ต่อวัน)
เมื่อใช้ rosuvastatin เพื่อลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ที่มีความเสี่ยงสูงในระดับปานกลางปริมาณเริ่มต้นมักจะอยู่ที่ 5 ถึง 10 มก. ต่อวัน ในผู้ที่มีความเสี่ยงสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งความเสี่ยง 10 ปีคาดว่าจะสูงกว่า 7.5%) การบำบัดที่มีความเข้มสูงมักจะเริ่มด้วย 20 ถึง 40 มก. ต่อวัน
หากมีการใช้ rosuvastatin เพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มเติมในผู้ที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดแล้วการรักษาแบบเข้มข้นมักใช้ในขนาด 20 ถึง 40 มก. ต่อวัน
ในผู้ที่รับประทานยาไซโคลสปอรินหรือยาสำหรับเอชไอวี / เอดส์หรือในผู้ที่มีการทำงานของไตลดลงจำเป็นต้องปรับขนาดยาโรซูวาสทาตินลงและโดยทั่วไปไม่ควรเกิน 10 มก. ต่อวัน
คนเชื้อสายเอเชียมักจะไวต่อยาสแตตินและมีแนวโน้มที่จะเกิดผลข้างเคียง โดยทั่วไปแนะนำว่าควรเริ่มยา rosuvastatin ที่ 5 มก. ต่อวันและเพิ่มขึ้นทีละน้อยในผู้ป่วยชาวเอเชีย
Rosuvastatin รับประทานวันละครั้งและสามารถรับประทานได้ทั้งในตอนเช้าหรือตอนกลางคืน แตกต่างจากยากลุ่ม statin อื่น ๆ การดื่มน้ำเกรพฟรุตในปริมาณที่พอเหมาะมีผลเพียงเล็กน้อยต่อ rosuvastatin
ผลข้างเคียงของ Rosuvastatin
ในช่วงหลายปีหลังการพัฒนา rosuvastatin ผู้เชี่ยวชาญหลายคนตั้งข้อสังเกตว่าผลข้างเคียงของ statin จะไม่เด่นชัดกับ rosuvastatin เพียงเพราะสามารถใช้ปริมาณที่ต่ำกว่าเพื่อลดคอเลสเตอรอลได้อย่างเพียงพอ ในเวลาเดียวกันผู้เชี่ยวชาญคนอื่น ๆ อ้างว่าผลข้างเคียงของ statin จะขยายใหญ่ขึ้นด้วยยานี้เนื่องจากมีฤทธิ์มากกว่ายากลุ่ม statin อื่น ๆ
ในช่วงหลายปีที่ผ่านมาเห็นได้ชัดว่าการยืนยันไม่ถูกต้อง ดูเหมือนว่าประเภทและขนาดของผลข้างเคียงโดยทั่วไปจะเหมือนกันกับ rosuvastatin เช่นเดียวกับยากลุ่ม statin อื่น ๆ
Statins เป็นกลุ่มที่ทนได้ดีกว่ายาลดคอเลสเตอรอลอื่น ๆ ในการวิเคราะห์อภิมานที่ตีพิมพ์ในปี 2560 ซึ่งดูการทดลองทางคลินิกแบบสุ่ม 22 ครั้งพบว่ามีเพียง 13.3% ของผู้ที่ได้รับยาสแตตินเท่านั้นที่หยุดยาเนื่องจากผลข้างเคียงภายใน 4 ปีเทียบกับ 13.9% ของผู้ที่สุ่มได้รับยาหลอก
ถึงกระนั้นก็ยังมีผลข้างเคียงที่เป็นที่รู้จักกันดีที่เกิดจากยา statin และผลข้างเคียงเหล่านี้มักใช้กับ rosuvastatin และ statin อื่น ๆ ผลข้างเคียงที่น่าสังเกตมากที่สุด ได้แก่ :
- เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อ. ความเป็นพิษของกล้ามเนื้ออาจเกิดจากยากลุ่มสแตติน อาการต่างๆอาจรวมถึงปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ) กล้ามเนื้ออ่อนแรงกล้ามเนื้ออักเสบหรือ rhabdomyolysls (ในกรณีที่หายากและรุนแรง) Rhabdomyolysis เป็นไตวายเฉียบพลันที่เกิดจากการสลายตัวของกล้ามเนื้ออย่างรุนแรง ในกรณีส่วนใหญ่. ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อสามารถควบคุมได้โดยเปลี่ยนไปใช้ statin อื่น Rosuvastatin เป็นหนึ่งในยากลุ่ม statin ที่ทำให้เกิดความเป็นพิษต่อกล้ามเนื้อค่อนข้างน้อย ในทางตรงกันข้าม lovastatin, simvastatin และ atorvastatin มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดปัญหาเกี่ยวกับกล้ามเนื้อ
- ปัญหาเกี่ยวกับตับ. ประมาณ 3% ของผู้ที่รับประทานยากลุ่ม statin จะมีเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นในเลือด ในคนเหล่านี้ส่วนใหญ่ไม่เห็นหลักฐานของความเสียหายของตับที่แท้จริงและความสำคัญของระดับเอนไซม์ที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยนี้ยังไม่ชัดเจน มีรายงานการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงในคนจำนวนน้อยมาก อย่างไรก็ตามยังไม่เป็นที่ชัดเจนว่าอุบัติการณ์ของการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงนั้นสูงกว่าในผู้ที่รับประทานยากลุ่ม statin มากกว่าคนทั่วไป ไม่มีข้อบ่งชี้ว่า rosuvastatin ก่อให้เกิดปัญหาเกี่ยวกับตับมากกว่าหรือน้อยกว่า statins อื่น ๆ
- ความบกพร่องทางสติปัญญา. ความคิดที่ว่าสแตตินสามารถทำให้เกิดความบกพร่องทางสติปัญญาการสูญเสียความทรงจำภาวะซึมเศร้าความหงุดหงิดความก้าวร้าวหรือผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ แต่ยังไม่ได้แสดงให้เห็นอย่างชัดเจน ในการวิเคราะห์รายงานกรณีที่ส่งไปยัง FDA ปัญหาด้านความรู้ความเข้าใจที่ถูกกล่าวหาว่าเกี่ยวข้องกับยากลุ่ม statin มักพบได้บ่อยกับยากลุ่ม lipophilic statin ได้แก่ atorvastatin, fluvastatin, lovastatin และ simvastatin ยากลุ่มไฮโดรฟิลิกสแตตินรวมทั้งโรซูวาสแตตินมีส่วนเกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์นี้น้อยลง
- โรคเบาหวาน. ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาการพัฒนาของโรคเบาหวานที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยเกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยสแตติน การวิเคราะห์อภิมานในปี 2554 ของการทดลองทางคลินิก 5 ครั้งชี้ให้เห็นว่ามีผู้ป่วยโรคเบาหวานเพิ่มขึ้นอีก 1 กรณีในทุกๆ 500 คนที่ได้รับการรักษาด้วยยากลุ่ม statin ที่มีความเข้มข้นสูง โดยทั่วไประดับความเสี่ยงนี้ถือว่ายอมรับได้ตราบเท่าที่สแตตินสามารถลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดโดยรวมได้อย่างมาก
ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่มักได้รับรายงานจากยากลุ่ม statin ได้แก่ คลื่นไส้ท้องเสียและปวดข้อ
การโต้ตอบ
การรับประทานยาบางชนิดสามารถเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดผลข้างเคียงจากยาโรซูวาสแตติน (หรือยาสแตติน) รายการนี้เป็นรายการที่ยาว แต่ยาที่โดดเด่นที่สุดที่ทำปฏิกิริยากับ rosuvastatin ได้แก่ :
- Gemfibrozil ซึ่งเป็นสารลดคอเลสเตอรอลที่ไม่ใช่สแตติน
- Amiodarone ซึ่งเป็นยาต้านการเต้นผิดปกติ
- ยาเอชไอวีหลายชนิด
- ยาปฏิชีวนะบางชนิดโดยเฉพาะคลาริโทรมัยซินและอิทราโคนาโซน
- Cyclosporine ซึ่งเป็นยาภูมิคุ้มกัน
คำจาก Verywell
ในขณะที่โรซูวาสแตตินเป็นยากลุ่มสแตตินที่มีศักยภาพมากที่สุดโดยทั่วไปประสิทธิภาพและความเป็นพิษนั้นคล้ายคลึงกับสแตตินอื่น ๆ ทั้งหมด อย่างไรก็ตามยังมีสถานการณ์ทางคลินิกบางประการที่อาจใช้ยาโรซูวาสแตตินมากกว่ายากลุ่มสแตตินอื่น ๆ